Тафнат (Tafnat) — це противірусний лікарський засіб, діючою речовиною якого є тенофовіру алафенамід. Препарат належить до групи нуклеозидних і нуклеотидних інгібіторів зворотної транскриптази (код АТХ J05AF13). Виробником є компанія Natco Pharma Ltd (Індія). Тафнат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 25 мг.
Препарат зареєстрований в Україні (реєстраційне посвідчення UA/19131/01/01) і застосовується для лікування хронічного гепатиту B. Тенофовіру алафенамід є проліками тенофовіру — більш сучасною формою порівняно з тенофовіру дизопроксилу фумаратом (TDF). Він забезпечує високу внутрішньоклітинну концентрацію активного метаболіту при значно нижчій системній експозиції тенофовіру, що сприяє кращому профілю безпеки щодо нирок і кісток.
Хотіли б зазначити, що купити Тафнат в Україні з оплатою при отриманні можна в перевіреній інтернет-аптеці https://generic.co.ua/.
Склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тенофовіру алафенаміду фумарату в кількості, еквівалентній 25 мг тенофовіру алафенаміду.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат; плівкова оболонка Opadry II Blue (спирт полівініловий, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь, тальк, барвник діамантовий синій FCF алюмінієвий лак (E 133)).
Таблетки овальні, синього кольору, з гравіюванням «TA» з одного боку та «25» — з іншого. Упаковка — флакон по 30 таблеток.
Механізм дії
Тенофовіру алафенамід є фосфонамідними проліками тенофовіру (аналог 2′-дезоксиаденозинмонофосфату). Після перорального прийому препарат проникає в гепатоцити шляхом пасивної дифузії та за участю транспортерів OATP1B1 і OATP1B3. У клітинах печінки він гідролізується карбоксилестеразою-1 з утворенням тенофовіру, який далі фосфорилюється до активного метаболіту — тенофовіру дифосфату.
Тенофовіру дифосфат конкурує з природним дезоксиаденозинтрифосфатом і включається у вірусну ДНК під дією зворотної транскриптази (полімерази) вірусу гепатиту B (ВГВ). Це призводить до передчасного обриву ланцюга ДНК і зупинки реплікації вірусу. Тенофовір також має активність щодо ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Активний метаболіт є слабким інгібітором мітохондріальної ДНК-полімерази γ ссавців.
Препарат демонструє високу противірусну активність проти клінічних ізолятів ВГВ генотипів A–H. У клінічних дослідженнях резистентність до тенофовіру алафенаміду розвивалася рідко.
Показання до застосування
Тафнат показаний для лікування хронічного гепатиту B у дорослих і підлітків віком від 12 років з масою тіла не менше 35 кг. Лікування повинно починатися і контролюватися лікарем, який має досвід терапії хронічного гепатиту B.
Препарат не запобігає передачі вірусу гепатиту B іншим особам статевим шляхом або через кров. Пацієнти повинні дотримуватися заходів профілактики.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза для дорослих і підлітків (≥12 років, ≥35 кг) — одна таблетка 25 мг один раз на добу під час їжі. Прийом з їжею підвищує абсорбцію препарату.
Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
При пропуску дози: якщо минуло не більше 18 годин від звичайного часу прийому, слід прийняти пропущену дозу якомога швидше, а потім продовжити звичайний режим. Якщо минуло більше 18 годин — пропущену дозу не приймати, наступну прийняти у звичайний час. Не подвоювати дозу.
Якщо блювання виникло протягом години після прийому — прийняти ще одну таблетку. Якщо пізніше — додаткову дозу не приймати.
Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку, а також при розрахунковому кліренсі креатиніну ≥15 мл/хв або при CrCl <15 мл/хв у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (таблетку приймають після сеансу гемодіалізу).
Тривалість лікування визначає лікар. У HBeAg-позитивних пацієнтів без цирозу лікування продовжують щонайменше 6–12 місяців після підтвердження сероконверсії за HBe або до сероконверсії за HBs, або до втрати ефективності. У HBeAg-негативних пацієнтів лікування часто є довготривалим.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тенофовіру алафенаміду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Побічні реакції
Найчастіші побічні реакції: головний біль (близько 12 %), нудота (6 %), слабкість/втома (6 %).
Інші поширені ефекти: діарея, блювання, біль у животі, здуття, метеоризм, запаморочення, висип, свербіж, підвищення рівня АЛТ, артралгія, кашель, біль у спині, підвищення рівня креатинфосфокінази, підвищення ЛПНЩ-холестерину, глюкозурія.
Рідкісні, але серйозні побічні ефекти: лактацидоз (іноді з гепатомегалією і стеатозом печінки), порушення функції нирок, загострення гепатиту після припинення терапії.
Під час лікування і щонайменше протягом 6 місяців після його закінчення необхідний регулярний моніторинг функції печінки.
Особливі попередження та запобіжні заходи
Перед початком терапії рекомендується перевірити функцію нирок і печінки, а також виключити ко-інфекцію ВІЛ (оскільки монотерапія тенофовіру алафенамідом може призвести до розвитку резистентності ВІЛ).
У пацієнтів з декомпенсованою хворобою печінки (Child-Pugh >9) потрібен особливо ретельний моніторинг.
Після припинення лікування можливе загострення гепатиту B — необхідне спостереження протягом кількох місяців.
Препарат містить лактозу — пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до галактози, лактазною недостатністю Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози застосовувати з обережністю.
Можливе запаморочення — дотримуватися обережності при керуванні транспортом і роботі з механізмами.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Тенофовіру алафенамід є субстратом P-глікопротеїну (P-gp) і BCRP. Індуктори P-gp (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, звіробій) можуть знижувати концентрацію препарату — комбінація не рекомендується. Сильні інгібітори P-gp можуть підвищувати експозицію.
Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, що містять тенофовір (дизопроксил або алафенамід), а також з адефовіром.
Застосування в особливих групах пацієнтів
Вагітність і годування груддю. Дані обмежені. Рішення про застосування приймає лікар з урахуванням співвідношення користь/ризик. Тенофовір виявляється в грудному молоці — годування груддю під час лікування зазвичай не рекомендується.
Діти. Застосовується у підлітків від 12 років з масою тіла ≥35 кг. Безпека та ефективність у молодших дітей для цієї лікарської форми обмежені.
Порушення функції нирок і печінки. При CrCl ≥15 мл/хв корекція дози не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності дані обмежені — застосовувати з обережністю.
Фармакокінетика
Після прийому всередину максимальна концентрація тенофовіру алафенаміду досягається відносно швидко. Їжа підвищує біодоступність. Препарат інтенсивно метаболізується в гепатоцитах. Період напіввиведення тенофовіру алафенаміду короткий, а тенофовіру — значно довший. Виводиться переважно нирками у вигляді тенофовіру.
Зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці, у захищеному від вологи місці, недоступному для дітей. Термін придатності вказується на упаковці.
Висновок
Тафнат (тенофовіру алафенамід 25 мг) є сучасним ефективним засобом для лікування хронічного гепатиту B у дорослих і підлітків. Завдяки фармакокінетичним особливостям він забезпечує потужне пригнічення реплікації вірусу при сприятливішому профілі безпеки щодо нирок і кісткової тканини порівняно з тенофовіру дизопроксилом. Препарат вимагає призначення та регулярного контролю досвідченим лікарем, дотримання режиму прийому та моніторингу функції печінки і нирок. Самолікування неприпустиме. Інформація в статті базується на офіційних інструкціях (зокрема даних Compendium України) і перевірених джерелах і не замінює консультацію спеціаліста. При будь-яких питаннях щодо лікування звертайтеся до лікаря.